澳大研發防惡菌耐藥抗生素

    【特訊】澳門大學科研團隊又有一新突破，研發出一種“環保型抗生素＂，有望扭轉製藥廠或醫院隨意排放抗生素而導致耐藥惡菌產生、傳播的局面，為未來研製新型的抗生素開啟了新思路。相關研究成果已獲英國皇家化學會主辦的國際知名學刊《Chemical Communications》刊登。
    該研究由澳大中華醫藥研究院助理教授王瑞兵、健康科學學院助理教授鄭軍的科研團隊合力研發。世界衛生組織警告稱，“後抗生素＂時代正在逼近，即如果繼續濫用抗菌藥物，製藥廠甚至醫院隨意排放未經處理的抗生素而導致自然環境中抗生素的富集，那麼愈來愈多細菌將對抗生素產生耐藥性，全球將面臨藥品無效，嚴重威脅人類的生存和健康。除了各國政府加強監管藥廠和醫院的藥物排放外，還有甚麼一勞永逸的方法，來降低因活性抗生素隨意排放而導致環境污染呢？因此，澳大科研團隊以“超分子交聯＂設計，開發“環保型抗生素＂創新概念，提出了抗生素“前驅體”和“啟動劑”的概念（圖1）：“前驅體＂沒有抗菌活性，使用時加入“啟動劑＂即可產生殺菌效力；人們只要把“前驅體”和“啟動劑”分開進行生產和儲存，即使被故意排放到環境中，或因意外原因洩漏到環境中，都不會造成環境污染而促使耐藥菌進化。
    作為概念性驗證，澳大團隊選用小分子量聚乙烯亞胺（PEI）作為抗生素前驅體。八元葫蘆脲作為啟動劑（在化學上叫作超分子交聯劑，其本身生物惰性，無任何抗菌性）將小分子PEI進行超支化交聯啟動且精確控制其活性。此外，啟動的抗生素亦可以被滅活劑滅活。該方案在四種不同類型的細菌菌株上均驗證有效。其設計原理主要是利用超支化交聯後的陽離子化合物可以通過自身空間結構調整產生更多陽離子活性位點與表面為電負性的細菌結合，達到增強抗菌能力的效果。根據該設計方案，人們只要對前驅體和啟動劑分開進行生產和儲存，即使它們被故意排放到環境中，或由於意外原因洩漏到環境中，都不會造成環境污染，進而促使耐藥菌的進化。相關成果已於近期已在《Chemical Communications》發表。有關研究論文更多資料可詳閱：http://pubs.rsc.org/-/content/articlehtml/2017/cc/c7cc02466e